Glukozaminski preparati za lajšanje simptomov ob obrabi hrustanca.

Glukozaminski preparati za lajšanje simptomov ob obrabi hrustanca.

Osteoartroza ali obraba hrustanca
Osteoartroza (OA) je degenerativno obolenje sklepov, ki pri starejših narašča s starostjo, odvisno pa je tudi od mnogih drugih dejavnikov kot so npr. previsoka telesna teža, sladkorna bolezen, poškodbe ali genetski dejavniki.1 Glavna značilnost osteoartroze je degradacija ali obraba hrustanca. Pri mlajših ljudeh (ko govorimo o OA, so to mlajši od 55 let) prezgodnjo obrabo hrustanca lahko izzovejo poškodbe ali ukvarjanje s športom oz. izvajanje visoko intenzivne vadbe s ponavljajočimi se gibi, kot npr. pri teku, nogometu, košarki, teku na smučeh, boksu, dvigovanju uteži, itd.2

Sklepni hrustanec je od 2 do 4 mm tanka plast vezivnega tkiva, ki prekriva kosti v sklepu. Splošno znano dejstvo je, da je glavna naloga sklepnega hrustanca zagotavljanje gladkega, neoviranega gibanja in enakomerne razporeditve obremenitve na kosti. Sklepni hrustanec sestavlja zunajcelični matriks ali mrežje vode, kolagenskih vlaken, proteoglikanov in hondrocitov. Hrustanec v sklepih nenehno propada in znova nastaja. V fazi razkrajanja hrustančnega matriksa imajo glavno vlogo proteolitični encimi, v fazi izgradnje pa hondrociti.  Obraba hrustanca je z biokemičnega vidika torej porušeno ravnotežje v naravnem procesu propadanja in nastajanja hrustanca.3

OA največkrat prizadene sklepe, ki so obremenjeni z lastno težo – kolki, kolena, hrbtenica, pogosto pa povzroča težave tudi na malih sklepih rok. Glavni simptomi obrabe hrustanca so bolečina, težave pri gibanju in okorelost sklepov. Po pojavnosti je najpogostejša osteoartroza kolena.4 Pri obrabi sklepnega hrustanca kolen je bolečina najintenzivnejša pri gibanju po neravnem terenu, med vzpenjanjem ali hojo oz. tekom navzdol, pri prehodu iz sedečega v stoječi položaj ali pri premiku iz daljšega vztrajanja telesa v enakem položaju.5

Zdravljenje osteoartroze
Praktično vse smernice za zdravljenje OA priporočajo kombinacijo farmakološkega in nefarmakološkega zdravljenja. Nefarmakološki ukrepi so osredotočeni predvsem na zniževanje telesne teže pri posameznikih s prekomerno telesno težo ter na izvedbo primernih vadbenih programov. Na lajšanje simptomov pri OA  pozitivno vpliva vadba v vodi, sicer pa strokovnjaki priporočajo kombinacijo vaj za moč mišic, aerobnega treninga in vaj, ki so usmerjene v povečanje gibljivosti sklepov. 6

Glede na to, da proces propadanja hrustanca pri posamezniku sproža bolečino in okorelost sklepa, je farmakološko lajšanje simptomov usmerjeno v lajšanje bolečine in izboljšanje funkcionalnosti sklepa. Poleg analgetikov, t.j. sredstev za lajšanje bolečin, strokovnjaki iz združenja ESCEO[a] znotraj svojih  priproročil v prvem koraku svetujejo zdravila iz skupine počasi delujočih zdravil za zdravljenje OA[b], v katero uvrščajo tudi zdravila, ki vsebujejo glukozamin.

Kaj natančno je glukozamin?
Glukozamin je aminosaharid (sladkor), ki je naravno prisoten v telesu. V sklepnem hrustancu ima pomembno vlogo pri izgradnji hrustanca, natančneje, pri biosintezi glikozaminoglikanskih verig, ki so sestavni del proteoglikanov v sklepnem hrustancu. Ob pomanjkanju glukozamina se zato zmanjšata tvorba in obnavljanje hrustanca ter sklepne tekočine. Ko v telo vnašamo glukozamin v obliki glukozaminskih preparatov, ima dodajanje glukozamina farmakološki učinek predvsem na hondrocite – to so tiste celice v hrustancu,  ki vzpodbujajo  proces razgradnje in izgradnje hrustanca. 

Glukozaminski preparati
V svetu in v Sloveniji je na voljo veliko glukozaminskih preparatov, zato se bo laičnemu opazovalcu morda zazdelo, da med njimi ni posebnih razlik. Tudi v strokovnih krogih so glukozaminski preparati vzbudili veliko pozornosti, pa tudi deljenih mnenj. Izkazalo se je namreč, da so znanstveniki za preučevanje učinkovitosti glukozaminskih preparatov uporabili različne preparate, ti pa so zaradi razlik v lastnostih generirali različne rezultate in povzročili zmedo pri interpretaciji študij. Skupina strokovnjakov iz združenja ESCEO je zato oblikovala konsenz in izdala jasno opozorilo, da uvrstitev glukozamina v prvi izbor zdravil za zdravljenje OA velja izključno za formulacije, ki so registrirane kot zdravilo in katerih učinek dokazujejo klinične študije.6

Na kaj moramo biti pozorni pri izbiri glukozaminskega preparata?
Glukozamini v zdravilnih pripravkih in prehranskih dopolnilih se med seboj razlikujejo po vsebnosti (koncentraciji) glukozamina, obliki ter obstojnosti glukozamina.

Vsebnost ali koncentracija glukozamina je višja v pripravkih, ki so registrirani kot zdravila. Vendar pa visoka  vsebnost ni edini dejavnik, ki zagotavlja dober učinek. Pomembna je tudi oblika glukozamina – če bo ta v pripravku v zelo topni obliki, se bo zagotovo razgradil že v prebavilih in ne bo dosegel sklepa. Zelo topna oblika je na primer glukozaminijev hidroklorid, manj topna pa glukozaminijev sulfat. Veliko prednost pred ostalimi pripravki pa imajo sulfatne oblike s podaljšano obstojnostjo. To pomeni, da bo glukozaminski preparat, ki mu je s posebnim postopkom  podaljšana obstojnost, ohranil visoko vsebnost glukozamina tudi na poti od prebavil do sklepne tekočine in bo v sklepu vzpodbudil sintezo hrustančnega matriksa in zmanjšal bolečino in druge simptome obrabljenega hrustanca.

DONA – s študijami dokazan učinek zdravila, ki ga priporočajo strokovnjaki
Trenutno je na slovenskem trgu le en glukozaminski preparat, ki dokazano deluje pri obrabi hrustanca. Glukozamin v zdravilu DONA je v obliki kristaliničnega glukozaminijevega sulfata (pCGS)[c], ki je s posebnim postopkom obdelan tako, da na poti do sklepa ne razpade v prebavilih, pač pa v plazmi obstane v dovolj visoki koncentraciji (okrog 10 μM), da uspešno doseže sklepno tekočino.7 Zdravilo DONA je zato potrebno jasno razlikovati od vseh ostalih glukozaminskih preparatov, ki zaradi neobstojnosti prehitro razpadejo in se zaradi prenizke koncentracije v plazmi ne absorbirajo v sklepno tekočino.8,9

Glukozamin v  zdravilu DONA se ob odmerku 1500 mg (ena vrečica kristaliničnega praška) enkrat dnevno hitro absorbira in po 3 do 4 urah doseže vrh v krvni plazmi. Razpolovna doba glukozamina pCGS je okrog 15 ur, zato pri zdravilu DONA zadostuje odmerjanje 1x dnevno.7 Ko formulacija glukozamina v zdravilu DONA doseže sklep, na mestu delovanja preko hondrocitov vzpodbuja sintezo hrustančnega matriksa in s tem prepreči nadaljnje propadanje hrustanca.

Delovanje zdravila DONA je razvidno iz mnogih študij v podatkovni zbirki Cochrane. Iz zbirke podatkov je mogoče sklepati, da učinek zmanjšanja bolečine pri drugih glukozaminskih preparatih ni bil detektiran in se ni razlikoval od placeba. Iz dveh randomiziranih kliničnih študij je dalje razvidno, da je zdravilo DONA upočasnilo razvoj osteoartroze kolena, v petletni opazovalni študiji pa je bilo ugotovljeno, da je enoletno jemanje zdravila DONA v odmerku 1500 mg enkrat dnevno za skoraj 60% zmanjšalo potrebo po menjavi sklepa.10,11 Za skoraj enak delež se je po podatkih iz študije zmanjšala pojavnost novih primerov osteoartroze v skupini bolnic s prekomerno težo, ki so zdravilo DONA ob predpisani dieti enkrat dnevno jemale dve leti in pol. 12

Pred uporabo natančno preberite navodilo! O tveganju in neželenih učinkih se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.

Roberta Poderžaj

Viri in literatura:

  1. Ripmeester, E. G. J. et al., 2018. Recent Insights into the Contribution of the Changing Hypertrophic Chondrocyte Phenotype in the Development and Progression of Osteoarthritis. Front. Bioeng. Biotechnol., 19 March 2018.
  2. Nicholson, S. et al., 2009. Reducing Premature Osteoarthritis in the Adolescent Through Appropriate Screening. Journal of Pediatric Nursing, February 2009 Volume 24, Issue 1, Pages 69–74.
  3. Akkiraju H, Nohe A. Role of Chondrocytes in Cartilage Formation, 2015. Progression of Osteoarthritis and Cartilage Regeneration. Journal of developmental biology. 2015;3(4):177-192.
  4. Osteoarthritis of the knee (Gonarthrosis) Dostopno na: http://www.arthrolink.com/en/disease/knowing/joints-involved [07.04.2018]
  5. Tani, K. et al, 2018. Physiotherapy Effects in Gait Speed in Patients with Knee Osteoarthritis. Open Access Maced J Med Sci. 2018 Mar 10;6(3):493-497.
  6. Bruyère, O, 2014. An algorithm recommendation for the management of knee osteoarthritis in Europe and internationally: A report from a task force of the European Society for Clinical and Economic Aspects of Osteoporosis and Osteoarthritis (ESCEO). Seminars in Arthritis and Rheumatism 44 (2014) 253-263.
  7. Persiani, S. et al, (2005). A Glucosamine oral bioavailability and plasma pharmacokinetics after increasing doses of crystalline glucosamine sulfate in man. Osteoarthritis Cartilage. 2005 Dec; 13(12): 1041-9
  8. Reginster, J-YL et al., (2017). Different glucosamine sulfate products generate different outcomes on osteoarthritis symptoms. ARD Online First, September 6, 2017.
  9. Saengnipanthkul, S. et al., (2017). Differentiation of patented crystalline glucosamine sulfate from other glucosamine preparations will optimize osteoarthritis treatment. International Journal of Rheumatic Diseases 2017.
  10. Towheed, T.E., (2005): Glucosamine therapy for treating osteoarthritis. Cochrane Database Syst Rev. 2005 Apr 18;(2):CD002946.
  11. Bruyere, O et al., (2008). Total joint replacement after glucosamine Sulphate treatment in knee osteoarthritis: results of a mean 8-year observation of patients from two previous 3-year, randomised, placebo-controlled trials. Osteoarthritis Cartilage. 2008; 16 (2): 254-60.
  12. Runhaar, J et al., (2015). The role of diet and exercise and of glucosamine sulfate in the prevention of knee osteoarthritis: Further results from the Prevention of knee Osteoarthritis in Overweight Females (PROOF) study. Semin Arthritis Rheum. 2015 Nov 19.


[a] ESCEO - The European Society for Clinical and Economic Aspects of Osteoporosis, Osteoarthritis and Musculoskeletal Diseases – Evropsko združenje za klinične in ekonomske vidike zdravljenja osteoporoze, osteoartroze in mišično-skeletnih bolezni.
[b] Symptomatic slow acting drugs for OA (SYSADOA) – simptomatska počasi delujoča zdravila za zdravljenje OA
[c] Postopek podaljšane obstojnosti je patentiran oz. zaščiten, zato se zdravilo DONA v znanstvenih krogih pojavlja z imenom pCGS - patented crystalline glucosamine sulfate.